CARBONO QUIRAL O ASIMETRICO PDF

En estereoquímica, la inducción asimétrica (también enantioinducción) en una reacción química describe la formación preferencial de un enantiómero o diastereómero sobre el otro, como resultado de la influencia de una característica quiral presente en el sustrato, reactivo, catalizador o ambiente. La regla indica que la presencia de un centro asimétrico en una molécula. DE ACUERDO ALCENTRO QUIRAL O ASIMETRICO DE LOS CUANTOS ATOMOS DE CARBONO ASIMETRICOS, Y CUANTOS ENANTIOMEROS O. átomo de carbono: de aquí que se la llama con frecuencia Química del Carbono. . Se llaman hidrocarburos saturados o “alcanos” los compuestos formados por Una molécula quiral puede presentar, almenos, dos configuraciones.

Author: Shakalar Kazikora
Country: Maldives
Language: English (Spanish)
Genre: Life
Published (Last): 24 December 2010
Pages: 203
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Nuevos citostaticos nucleosidos 7-deazapurina Descripcion Nucleosides new cytostatic 7-deazapurine Description. Asimismo, en una implementacion del invento se presenta un compuesto del invento, asimetricco es un compuesto de la formula I: Also, in an implementation of the invention a asimetrcio of the invention which is a compound of formula I is carbomo Descripcion detallada Detailed description. Preferiblemente el alquilo comprende de 1 a 20 atomos de carbono, mas preferiblemente de 1 a 16 atomos carbonos, de 1 a l0 atomos carbonos, de 1 a 7 atomos carbonos, o de 1 a 4 atomos carbonos.

Preferably the alkyl comprises from 1 to 20 carbon atoms, more preferably 1 to 16 carbons atoms, 1 to l0 carbon atoms, from 1 to 7 carbon atoms, or 1 to 4 carbon atoms. Cuando un grupo alquilo incluye a uno o mas enlaces insaturados, se podnan denominar como grupos alquenilos doble enlace o alquinilos triple enlace. When an alkyl group includes one or more unsaturated bonds is referred to as podnan alkenyl groups double bond or alkynyl triple bond.

Furthermore, when an alkyl group is bonded to an aryl group defined belowPodna referred to as a “arylalkyl” group. Ejemplos representativos de alcoxis incluyen, pero no se limitan asimetrlco, metoxis, etoxis, propoxis, 2-propoxis, butoxis, ferc-butoxis, pentiloxis, hexiloxis, ciclopropiloxi- ciclohexiloxi- y similares. Representative examples of alkoxys include but are not limited to, metoxis, etoxis, propoxis, 2-propoxis, butoxis FERC-butoxis, l, hexiloxis, ciclopropiloxi- cyclohexyloxy- and the like.

As used herein, the term “lower alkoxy” refers to alkoxy groups having carbons, preferably carbons.

Preferiblemente, el arilo es un C6-C1o arilo. Preferably, the aryl is a C6-C1o aryl. Ejemplos no limitantes incluyen a fenilo, bifenilo, naftilo o tetrahidronaftilo, cada uno de los cuales puede sustituirse opcionalmente por Nonlimiting examples include phenyl, biphenyl, naphthyl or tetrahydronaphthyl, each of which is optionally substituted by.

I- 4 sustituyentes, tal como alquilos, trifluorometilos, cicloalquilos, halos, hidroxis, alcoxis, acilos, alquil-C O -O–aril-O– heteroaril-O– sustituidos opcionalmente, aminos, tioles, alquiltios, ariltios, nitros, cianos, carboxis, alquil-OC O –carbamoilos, alquiltionos, sulfonilos, sulfonamidos, heterocicloalquilos sustituidos opcionalmente y similares.

I- 4 substituents such as alkyl, trifluoromethyls, cycloalkyls, halo, hydroxy, alkoxys, acyl, alkyl-C O -or- aryl-O– heteroaryl-O– optionally substituted amino, thiol, alkylthios, ariltios, nitros, cyanos, carboxis, alkyl-OC O – carbamoyl, alquiltionos, sulfonyls, sulfonamides, heterocycloalkyl optionally substituted and the like.

El grupo enlazador en comun tambien puede ser un carbonilo tal como en la benzofenona u oxfgeno tal como en el difenileter o nitrogeno tal como en la difenilamina.

ES2598503T3 – Nucleosides new cytostatic 7-deazapurine – Google Patents

The common linking group may also be in a carbonyl as in benzophenone or oxygen as in diphenylether or nitrogen as in diphenylamine. Preferiblemente, el heteroarilo es un sistema anular de miembros. Preferably, heteroaryl is a membered ring system. Comunmente, los grupos heteroarilos incluyen a 2- o 3-tienilo, 2- o 3-furilo, 2- o 3-pirrolilo, 2- 4- o 5- Commonly, the heteroaryl groups include 2- or 3-thienyl, 2- or 3-furyl, 2- or 3-pyrrolyl, 2- 4- or Ejemplos no limitantes incluyen, pero no se limitan a 1- 2- 3- 5- 6- 7- o 8- indolizinilo,o7-isoindolilo,2- o 7-indolilo, 2- 3- 4- 5- 6- o 7-indazolilo, 2- 4- 5- 6- 7- o8-purinilo,3-,4-,o9-quinolizinilo, 4- 5- 6- 7- o 8-quinoliilo, 1- 3- 4- 5- 6- 7- o 8- isoquinoliilo,1-,o8-ftalazinilo,o6-naftiridinilo, 2- 3- 5- 6- 7- o 8-quinazolinilo, 3- 4- 5- 6- Nonlimiting examples include but are not limited to 1- 2- 3- 5- 6- 7- or 8- indolizinyl,o7-isoindolyl, 2- or 7-indolyl, 2- 3- 4- 5- 6- or 7-indazolyl, 2- 4- 5- 6- 7- o8-purinyl,3- 4-,o9-quinolizinyl,4- 5- 6- 7- or 8-quinoliilo, 1-3- 4- 5- 6- 7- or 8- isoquinoliilo, 1-,o8-phthalazinyl,o6-naphthyridinyl, 2- 3- 5- 6- 7- or 8-quinazolinyl, 3- 4- 5- 6.

II- 7H-pirazino[2,3-c]carbazolilo,2-,3- 5- 6- o H- furo[3,2-b]-piranilo, 2- 3- 4- 5- 7- o H-pirido[2,3-d]-o- oxazinilo,1-,3-,oH-pirazolo[4,3-d]-oxazolilo, 2- 4- o 54H-imidazo[4,5-d] tiazolilo, 3- 5- o 8-pirazino[2,3- d]piridazinilo,2-,3-,5-,o6-imidazo[2,1-b]tiazolilo, 1- 3- 6- 7- 8- o 9-furo[3,4-c]cinolinilo, 1- 2- 3- 4- 5- 6- 8- II- 7H-pyrazino [2,3-c] carbazolyl, 2- 3- 5- 6- or H- furo [3,2-b] -pyranyl, 2- 3- 4-5- 7- or H-pyrido [2,3-d] -o- oxazinyl, 1- 3- oH-pyrazolo [4,3-d] -oxazolilo, 2- 4 – or 54H-imidazo [4,5-d] thiazolyl, 3- 5- or 8-pyrazino [2,3- d] pyridazinyl, 2- 3- 5- o6-imidazo [2,1 -b] thiazolyl, 1- 3- 6- 7- 8- or 9-furo [3,4-c] cinnolinyl, 1- 2- 3- 4- 5- 6-8.

Grupos heteroari fusionados tfpicos incluyen pero no se limitan a 2- 3- 4- 5- 6- 7- o 8- quinolinilo, 1- 3- 4- 5- 6- 7- o 8-isoquinolinilo, 2- 3- 4- 5- 6- o 7-indolilo, 2- Heteroari groups fused tfpicos include but are not limited to 2- 3- 4- 5- 6- 7- or 8- quinolinyl, 1- 3- 4- 5- 6- 7- or 8-isoquinolinyl, 2- 3- 4- 5- 6- or 7-indolyl, 2.

In addition, as used herein, the term “an optical isomer” refers to any of several stereoisomeric configurations podnan espedfico exist for a compound of this invention and includes geometric isomers.

Se entiende que un sustituyente podna adherirse al centro quiral oa un atomo carbono. It means a substituent Podna adhere to the chiral center or carbon atom.

Por lo tanto, el invento incluye a enantiomeros, diaestereomeros o racematos del compuesto. Therefore, the invention includes enantiomers, diastereomers or racemates of the compound. El termino utilizado para designar a una mezcla racemica cuando sea apropiado.

  ALWISOL PSIKOLOGI KEPRIBADIAN PDF

The term used to designate a racemic mixture where appropriate. The term “diastereomer” refers to a stereoisomer that has at least two asymmetric atoms, but which are not mirror images of sn Absolute estereoqmmica specified Cahn according to RS-Ingold-Prelog system.

Cuando un compuesto es un enantiomero puro la estereoqmmica en cada carbono quiral podna especificarse ya sea por R o S. When a compound is a pure enantiomer the estereoqmmica at each chiral carbon Podna specified by either R or S. Algunos de los compuestos aqm descritos contienen uno o mas centros asimetricos y podnan, por lo tanto, dar lugar a enantiomeros, diaestereomeros, y otras formas estereoisometricas que podnan definirse, en terminos de estereoqmmica absoluta, como R – o S.

Some of the AQM compounds described contain one or more asymmetric centers and podnan, therefore, give rise to enantiomers, diastereomers, and other stereoisomeric forms that podnan defined, in terms of absolute estereoqmmica, as R – or S. La intencion de este invento es incluir a todos los isomeros posibles, incluyendo a mezclas racemicas, formas opticamente puras y mezclas intermedias.

The intention of this invention to include all possible isomers, including racemic mixtures, optically pure forms and intermediate mixtures.

R – y S – isomeros opticamente activos podnan prepararse utilizando reactivos sintonicos o quirales, o utilizando tecnicas convencionales. R – and S – optically active isomers podnan prepared using chiral reagents or syntonic, or using conventional techniques.

Si el compuesto contiene un doble enlace, el sustituyente podna ser una configuracion E o Z. Si el compuesto contiene a un cicloalquilo disustituido, el sustituyente del cicloalquilo podna tener una configuracion cis- o trans. If the compound contains a double bond, the substituent Podna be an E or Z configuration when the compound contains a disubstituted cycloalkyl to, the cycloalkyl substituent Podna have a cis- or trans-configuration.

Todas las formas tautomericas tambien deben incluirse. All tautomeric forms should also be included. Sales acidas farmaceuticamente aceptables de adicion pueden formarse con acidos inorganicos o acidos organicos.

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Pharmaceutically acceptable salts may form acid addition salts with inorganic acids or organic acids. Los acidos inorganicos de los cuales pueden derivarse a las sales incluyen, por ejemplo, al acido hidroclorico, al acido hidrobromico, al acido sulfurico, al acido mtrico, al acido fosforico, y similares.

Inorganic acids from which salts can be derived include, for example, hydrochloric acid, the hydrobromic acid, sulfuric acid, to mtrico acid, the phosphoric acid, and the like.

Acidos organicos de los cuales se puede derivar a las sales incluyen, por ejemplo, al acido acetico, al acido propionico, al acido Organic acids which can be derived salts include, for example, the acetic acid, the propionic acid, the acid. Sales You go out. Pharmaceutically acceptable base addition from can be formed with inorganic and organic bases. Las bases inorganicas de las cuales se puede derivar a las sales incluyen, por ejemplo, al sodio, al potasio, al litio, al amonio, al calcio, al magnesio, al hierro, al zinc, al cobre, al manganeso, al aluminio, ya similares; The inorganic bases which can be derived salts include, for example, sodium, potassium, lithium, ammonium, calcium, magnesium, iron, zinc, copper, manganese, aluminum, and the like; particularmente se asimeteico a sales de amonio, de potasio, de sodio, de calcio y de magnesio.

Las bases organicas de las cuales se puede derivar a la sales incluyen, por ejemplo, a aminas primarias, secundarias, y terciarias, aminas sustituidas que incluyen a aminas sustituidas que ocurren naturalmente, aminas dclicas, resinas basicas de intercambio ionico, y similares, espedficamente tales como la isopropilamina, la trimetilamina, la dietilamina, la trietilamina, latripropilamina, y etanolamina, la sales farmaceuticamente aceptables de este invento pueden sintetizarse de un compuesto padre, de una partfcula basica o acida, o por medio de metodos qmmicos convencionales.

The organic bases which may be derived the salts include, for example, tertiary primary, secondary, and, substituted amines including substituted amines naturally occurring dclicas amines, basic ion exchange resins, and the like, espedficamente such as isopropylamine, trimethylamine, diethylamine, triethylamine, latripropilamina, and ethanolamine, the pharmaceutically acceptable salts of this invention can be synthesized of a parent compound, a basic or acidic partfcula, or by conventional methods qmmicos.

Generalmente, aquellas sales pueden prepararse al reaccionar a formas de acidos libres de estos compuestos con un monto estequiometrico de la base apropiada tal como hidroxido, carbonato, bicarbonato o similares de Na, Ca, Mg, o Ko reaccionando a wuiral de bases libres de estos compuestos con un monto estequiometrico del acido apropiado.

Generally, these salts may be prepared by reacting free acid forms of these compounds with a stoichiometric amount of the appropriate base such as hydroxide, carbonate, bicarbonate or the like of Na, Ca, Mg, or Kor reacting to forms of free bases of these compounds with a stoichiometric amount of the appropriate acid.

Aquellas fracciones se ejecutan comunmente en agua o en un solvente organico, o en una mezcla de los 2. Generalmente, se prefiere un medio acuoso como el eter, como el acetato etilico, como el etanol, como el isopropanol, o como el acetonitrilo, cuando esto sea practico. Those fractions are executed commonly in water or in an organic solvent, or a mixture of 2.

Generally, an aqueous medium is preferred as the ether, such as ethyl acetate, such carbnoo ethanol, as isopropanol, or acetonitrile, when practical. Listas de sales adecuadas adicionales pueden encontrarse en, por ejemplo, Remington’s Pharmaceutical Sciences Ciencias Farmaceuticas de Remington20a ed.

Lists of additional suitable salts can be found in, for example, Remington’s Pharmaceutical Sciences Remington Pharmaceutical Sciences20th ed. Mack Printing Company,pp. Se contempla el uso de cualquier portador convencional xarbono las composiciones terapeuticas o farmaceuticas, excepto si fuese carobno con el ingrediente activo.

Un sujeto tambien se refiere a, por ejemplo, primates por ejemplo, carboonvacas, ovejas, cabras, caballos, perros, gatos, conejos, ratas, ratones, peces, aves, y similares. A subject also refers to for example, primates e. En una implementacion preferida, el sujeto es un humano. In a preferred implementation, the subject is a human. En una implementacion, se refiere a quirxl capacidad de causar la reduccion de un tumor o del crecimiento del cancer, o la reduccion del tamano del tumor o del cancer.

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In an implementation, it refers to ability to cause reduction of a tumor or cancer growth, or reduction in the size of the tumor or cancer.

In another implementation, the term “treat” or “treatment” refers to alleviating at least one ffsico parameter, which podnan not be discernible by the patient. In yet another implementation, the term “treating” or “treatment” refers to modulating the disease or disorder, either ffsicamente eg, stabilization of a useless smtomapsychologically eg, stabilization of a ffsico parameter, or both.

In another implementation, the term “treat” or “treatment” refers to preventing or delaying the onset or development or progression of the disease or disorder. La recitacion de los rangos de valores en este documento tiene el mero proposito de servir como un metodo de resumen para referirse individualmente a cada valor separado que caiga por dentro de ese rango.

A menos que se indique de otra forma en este documento, cada valor individual esta incorporado a la especificacion como si se recitara individualmente en este documento. Unless otherwise indicated herein, each individual value is incorporated into the specification as quiiral it were individually carrbono herein.

Todos los metodos aqrn descritos pueden realizarse en cualquier orden adecuado a menos que se indique de otra forma en este documento o cuando se indique de otra forma por el contexto. All methods described aqrn be performed in any suitable order unless otherwise indicated herein or when otherwise indicated by the context.

The use of any and all examples, or exemplary language e. Ningun lenguaje en la especificacion debera considerarse como que indica a cualquier elemento no declarado esencial para el uso del invento. No language in the specification should be construed as indicating any element not declared essential for the use of the invention. Ri es Ci-C6 alquilo, hidroxi Ci-C6 alquilo, asimetrjco, arilo Ci-C6 alquilo, heteroarilo, heteroaril Ci-C6 alquilo, o halo, donde cada arilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con uno o mas grupos seleccionados de Ci- C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio, halo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo, o hidroxi; Ri is Ci-C6 alkyl, hydroxy Ci-C6 alkyl, aryl, aryl Ci-C6 alkyl, heteroaryl, heteroaryl Ci-C6 alkyl, or halo, wherein each aryl or heteroaryl is optionally substituted with one or groups selected from Ci- C6 alkyl more, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, halo, amino, nitro, cyano, trifluoromethyl, or hydroxy; y Y.

R2 es hidrogeno, carbonp, halo o arilo que puede sustituirse opcionalmente con uno o mas grupos seleccionados de C1-C6 alquilo, C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquiltio, halo, amino, nitro, ciano, trifluorometilo, o hidroxi; R2 is hydrogen, heteroaryl, halo or aryl which is optionally substituted with one or more groups selected from C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 alkylthio, halo, amino, nitro, cyano, trifluoromethylor hydroxy; o una de sus sales.

Los productos racemicos tambien pueden convertirse mediante cromatograffa quiral, por ejemplo, cromatograffa de ffquidos de alta presion HPLC – high pressure liquid chromatography utilizando un adsorbente quiral. Racemic products can also be converted by chiral cromatograffa eg ffquidos cromatograffa of high pressure HPLC – high pressure liquid chromatography using a chiral adsorbent.

Algunos compuestos podnan mostrar polimorfismos. Some compounds podnan show polymorphisms. Debe entenderse que este invento abarca cualquier quirao racemica, opticamente activa, polimorfica o estereoisomerica, asimehrico sus mezclas, de un compuesto del invento, que presenta propiedades utiles aqrn descritas, y se conoce bien en la industria como preparar a las formas opticamente activas por ejemplo, mediante la resolucion de la forma racemica mediante tecnicas de re – cristalizacion, mediante la smtesis a partir de materiales de inicio opticamente activos, mediante una smtesis quiral, o mediante una separacion cromatografica utilizando una fase estacionaria quiral.

It should be understood that this invention encompasses any optically active, polymorphic or stereoisomeric form, racemic mixtures, of a compound of the invention, having properties useful aqrn described thereof and is well known in industry how to prepare optically active forms for example, by resolution of the racemic form by techniques re – crystallizing, by smtesis from starting materials of optically active, chiral smtesis by, or by chromatographic separation using a one chiral stationary phase.

Un valor espedfico para R2 es un furanilo o tienilo. A espedfico value for R2 is a furanyl or thienyl. Adicionalmente, los compuestos de este invento demostraron inducir la apoptosis.

Additionally, the compounds of this invention demonstrated induce apoptosis. En una implementacion, los compuestos de este invento pueden utilizarse para tratar a enfermedades o condiciones de proliferacion celular.

In an implementation, the compounds of this invention can be used to treat diseases or conditions of cell proliferation.

Dichas enfermedades pueden incluir, pero no se limitan a, asietrico cancer, enfermedades autoinmunes, enfermedades asimetrioc hongos, artritis, rechazo de injertos, enfermedad inflamatoria de intestinos, la proliferacion celular inducida despues de procedimientos medicos, incluyendo, pero sin limitarse a, cirugfas, angioplastia, y similares.

Such diseases may include, but are not limited to, cancer, autoimmune diseases, fungal diseases, arthritis, graft rejection, quirql bowel disease, the following medical, including procedures induced cell proliferation, but not limited to, cirugfas, angioplasty, and the like.